Znovuobjevený přírůstek do rodiny racetamů se jmenuje Fasoracetam. Tato látka byla objevena už v 90. letech v Japonsku, jako potenciální lék při léčbě vaskulární demence, ale klinické studie nebyly moc přesvědčivé a výzkum byl pozastaven. V roce 2013 však koupila práva americká společnost a v roce 2016 se výzkum opět rozběhl, ovšem tentokrát jako potenciální lék na ADHD. Klinické studie naznačují, že Fasoracetam má pozitivní účinek u dětí s ADHD srovnatelný s Adderalem a dalšími deriváty amfetaminu, ale bez vedlejších stimulačních účinků. Další studie na zvířatech a od uživatelů popisují zlepšení paměti, spánku, zmírnění depresí a úzkosti. I když už se provádí studie na lidech, tak prozatím nebyl Fasoracetam schválen pro volné užití u lidí a je stále klasifikován jako chemická látka pro laboratorní účely. Tzn. že ji lze zakoupit, ale ne k ,,lidskému“ užití.
Účinky
Výzkum Fasoracetamu je zatím velice omezený a získané informace jsou pouze z výzkumu na zvířatech nebo malých skupinách lidí. I přesto však byli popsány velice zajímavé účinky na kognitivní funkce.
Zlepšení paměti a vnímání
Při testování na zvířatech úspěšně omezoval vznik amnézie a zapomínání. [1] Z neoficiálních zdrojů, od uživatelů z nootropní komunity, se často mluví o velice účinném nootropiku pro celkové zlepšení paměti. Fasoracetam stejně jako ostatní racetamy úspěšně zvyšuje množství acetylcholinu. [2]
Zmírnění úzkosti a deprese
Neexistuje žádná oficiální studie, která by tuto problematiku zkoumala, ale řada uživatelů popisuje tento efekt. Po požití cítí lepší náladu a klid. Studie na zvířatech zmiňují podobný účinek. Tento účinek je způsoben ovlivněním hladin glutamátu a GABA. [3]
Potenciální léčba ADHD
Tento efekt byl zkoumán během klinické studie, která se prováděla na 30 lidech. Subjekty byli ve věku 12-17 let a všechny trpěli ADHD. Po pěti týdnech užívání měli všechny subjekty pozitivní výsledky ve všech hodnocených aspektech. Snížení projevů ADHD přetrvávalo i po skončení studie a nebyl prokázán žádný vývoj tolerance nebo závislosti. [4]
Jak funguje?
Přesný mechanismus působení zatím není znám, ale předpokládá se, že účinků dosahuje ovlivňováním hladin glutamátu, GABA a acetylcholinu.
Obnovení rovnováhy v glutamátovém systému
Glutamát je velice důležitý excitační neurotrasnmitér, který v mozku ovlivňuje celou řadu funkcí. Glutamátová nerovnováha je spojena s řadou fyzických i psychických poruch. Patří sem např. depresivní poruchy, ADHD, schizofrenie, epilepsie a další neurodegenerativní poruchy. Fasoracetam působí na specifickou skupinu glutamátových receptorů nazývanou metabotropní glutamátové receptory (mGluRs), které v těle a mozku řídí spousty funkcí, mimo jiné právě učení, paměť a úzkost. [5]
Regulace GABA
Fasoracetam zvyšuje aktivitu receptorů GABA-B, a díky tomu dokáže dostat více GABA do naší centrální nervové soustavy. [6] GABA je inhibiční neurotransmitér, který má pozitivní účinky na učení, ale je zároveň zklidňující a podporuje spánek.
Zvýšení hladiny acetylcholinu
Fasoracetam je také cholinergikum. Zvyšuje absorpci cholinu v mozku. Díky tomu získá mozek více cholinu, který pak dále přetváří na acetylcholin. Tento účinek je společný pro všechny racetami. Vyčerpání cholinu může být spojeno s již známými bolestmi hlavy, poklesem nálady a dalšími vedlejšími účinky, proto je vhodné užívat spolu s Fasoracetamem i nějaký zdroj cholinu.
Dávkování
Vzhledem k tomu, že Fasoracetam nebyl ještě kompletně zdokumentován, tak neexistuje jednotný návod na jeho užívání u lidí. V klinických studiích na lidech se užívalo množství 50-800 mg jako první jednorázová dávka, a v dalších dnech se užívalo až 400 mg dvakrát denně. Někteří uživatelé popisují pozitivní účinky už při dávce 20 mg denně. Jako u všech nových nootropik začínejte na nejmenší možné dávce a postupně navyšujte. Fasoracetam je dobře rozpustný ve vodě a můžete ho užívat jak na lačno, tak s jídlem. Někteří uživatelé ho aplikují sublingválně, ale má extrémně hořkou chuť a není to nic příjemného. Maximální délka užívání během klinické studie byla 5 týdnů, takže se neví, jaký efekt může mít dlouhodobé užívání, proto se doporučuje jeho užívání cyklovat. Fasoracetam je metabolizován ledvinami, a proto by ho neměli užívat lidé s onemocněním ledvin. Nedoporučuje se také těhotným a kojícím ženám.
Vedlejší účinky
Fasoracetam se může jevit jako bezpečné nootropikum, ale může to být pouze tím, že nejsou dostatečné klinické studie prováděné na lidech. Uživatelé nepopisují žádné vážné vedlejší účinky. Nejčastěji se objevují vedlejší účinky typické i pro jiné racetami: bolesti hlavy, pokles nálady, mírná únava nebo nevolnost. Někteří uživatelé zaznamenali nižší libido. Pokud užíváte nějakou pravidelnou medikaci vždy se poraďte se svým ošetřujícím lékařem, než začnete Fasoracetam užívat. Zatím nejsou potvrzené žádné lékové interakce, ale prý může potencovat účinek Fenibutu.
Stacking
Všechny racetami je vhodné kombinovat se zdrojem cholinu, abychom předešli vzniku nežádoucích vedlejších účinků. Vhodným zdrojem může být např. CDP choline.
Užívejte 1-2x denně:
- 20 mg Fasoracetam
- 300 mg CDP Choline
Závěrem
Fasoracetam je další člen rodiny racetamů. Pro nedostatek klinických studií se však zatím jedná pouze o novou experimentální drogu, kterou testují uživatelé z nootropní komunity na vlastní pěst. Prozatím nejsou známé žádné vážné vedlejší účinky nebo vznik závislosti či tolerance. Fasoracetam se může zdát jako bezpečný, ale nikdy nebyl testován při dlouhodobém užívání, proto se o jeho bezpečnosti můžeme jen dohadovat. Někteří uživatelé popisují Fasoracetam jako účinný kognitivní enhancer i při podávání nízkých dávek. Pokud se nebojíte experimentovat tak můžete tuto látku vyzkoušet, ale raději bych ji zatím neužíval a počkal až jaké výsledky přinesou další klinické studie. Racetami mají celou řadu vhodnějších látek, které jsou dobře zdokumentované a bezpečné.
[1] Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. A Study of Fasoracetam’s Solid State Forms: A Potential Anti-Alzheimer Pharmaceutical. J Pharm Sci. 2017
[2] Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
[3] Ogasawara T, et al. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
[4] Elia J, et al. Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling. (2018)
[5] Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Role of metabotropic glutamate receptor subclasses in modulation of adenylyl cyclase activity by a nootropic NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
[6] Elia J Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling. Nat Commun. 2018