Všichni známe kofein, ale co když ho chcete něčím nahradit? Pro pravidelné konzumenty něco nepředstavitelného, protože kofein funguje a jeho užívání, v případě kávy a čajů, je spojeno s určitým rituálem. Pravidelná přiměřená konzumace kofeinu neškodí našemu zdraví, tak proč vůbec hledat alternativy? Když pomineme vedlejší účinky při nadměrné konzumaci, tak největším problémem je vznik závislosti a s ní spojená tolerance, která snižuje jeho účinek. Navíc poločas rozpadu, který je 5-7 hodin, komplikuje jeho užívání v pozdějších hodinách. Závislost, postupné snižování účinnosti, omezené užívání přes den a tzv. caffeine crash, tolik negativ, a přesto se jedná o nejpopulárnější nootropikum na světě. Při hledání alternativ nemusíme chodit daleko a stačí se podrobněji podívat na samotný kofein.

Když přijmeme kofein, tak se v našem těle metabolizuje na další methylxantiny a to konkrétně na Paraxanthin, Theofylin a Theobromin. Theobromin možná znáte se spojitostí s kakaem a Theofylin zase s čajem, ale už jste slyšeli o Paraxanthinu? Kofein se na Paraxanthin metabolizuje až z 80 % a většina pozitivních účinků kofeinu je připisována právě Paraxanthinu.   

Účinky

Pozornost

Hlavním účinkem kofeinu je blokování adenosinových receptorů. Podle studií na zvířatech dokáže Paraxanthin blokovat receptory účinněji než kofein a díky tomu má silnější stimulační účinky a bez negativ spojených s užíváním samotného kofeinu. [1]

Schopnost se rozhodovat a kontrola pohybu

Paraxanthin zvyšuje koncentraci cGMP (cyklický guanosinmonofosfát), zejména v oblasti mozku zvané Striatum (corpus striatum). [2] Jedná se o nejvýznamnější součást bazálních ganglií a hraje důležitou roli v ovládání pohybu, kontrolu svalů, vytváření návyků a rozhodování. Spolu s hipokampem má také významný vliv na vnímání času. Tento účinek kofein nemá.

Lepší prokrvení mozku

Paraxanthin má přímý vliv na zvýšení aktivity oxidu dusnatého. Ten způsobuje vazodilataci v těle i mozku. Větší průtok krve mozkem znamená lepší dostupnost látek jako jsou živiny, kyslík, voda atd. Napomáhá také při odstraňování toxinů z našeho mozku.

Další možné účinky

Kofein má pozitivní vliv na vytrvalost, pokud je konzumován před výkonem. Podle nejnovějších výzkumů za to může právě Paraxanthin, který zvyšuje uvolňování mastných kyselin, které se pak stávají zdrojem energie. [3]

Jak funguje?

Jak už bylo zmíněno, tak kofein se metabolizuje v játrech, kde se až z 80 % přeměňuje na Paraxanthin. [4] Zbylých 20 % pak připadá na Theobromin a Theofylin. [5] I když je z těchto tří látek nejméně známý, tak právě Paraxanthin poskytuje většinu výhod spojených s kofeinem, a to bez vedlejších účinků. [6] Theobromin má podobné vlastnosti jako kofein, ale je méně účinný. Vedlejší účinky mohou být stejné jako u kofeinu, a to bolesti hlavy, pocení, třes, nervozita nebo zažívací obtíže. [7] Takže samotné užívání Theobrominu nedává smysl. Theofylin se samostatně používá k léčbě astmatu a CHOPN, jenže má celou řadu vedlejších účinků, mezi které patří arytmie, zvýšená srdeční frekvence, zažívací obtíže nebo nevolnost. [8] Vzhledem k častým vedlejším účinkům se moc nepoužívá a k léčbě se volí jiná medikace.

Paraxanthin se váže na adenosinové receptory stejně jako kofein. Jeho vazební schopnost je však vyšší než u samotného kofeinu, zejména pro adenosinové receptory A1 a A2. Stimulační účinek je tedy vyšší než u kofeinu a bez nežádoucích vedlejších účinků.

V jedné studii, kterou provedl vědecký tým ze Stanfordu, se porovnával účinek kofeinu, Paraxanthinu a Modafinilu, jako látek podporujících bdění. Vědci překvapivě zjistili, že 100 mg Paraxanthinu je stejně účinných jako 200 mg Modafinilu. Vyšší dávky kofeinu a Modafinilu měli za následek snížení tělesné teploty a motorické aktivity, to se u Paraxanthinu neprojevilo. Vyšší dávky kofeinu byly navíc spojovány se vznikem úzkosti, Paraxanthin nikoliv. [9]

Dále bylo zjištěno, že Paraxanthin pomáhá chránit dopaminové neurony a zabraňuje ztrátě synaptické funkce. V jedné studii byl zkoumán účinek 200 mg Paraxanthinu na kognici, exekutivní funkce a bdělost. Suplementace Paraxanthinu měla za následek rychlejší dobu odezvy, zvýšenou pozornost a kontrolu impulzů, zvýšenou kognitivní flexibilitu a zlepšení krátkodobé a pracovní paměti. [10] Ochrana dopaminových neuronů může být důležitá také pro zpomalení progrese Parkinsonovy choroby.

Dávkování

Doporučená dávka Paraxanthinu pro dospělé je 200-400 mg denně. Nootropní účinky, ale můžete pocítit už při dávce 50 mg. V jedné studii bylo podáváno množství 50 mg, 100 mg nebo 200 mg Paraxanthinu denně po dobu 6 dní. Nootropní účinky byly měřitelné už při množství 50 mg denně, množství 100-200 mg mělo však lepší účinky.  Důležité je také zmínit, že u žádné skupiny nebyly zaznamenány vedlejší účinky. [11]

Začněte na dávce 50 mg a postupně navyšujte až na 200 mg a sami pocítíte, které množství vám nejvíce vyhovuje.

Stacking

I když se jedná o nové nootropikum, tak už se v nootropní komunitě objevují první možné kombinace. Množství neuvádím, protože je to hodně individuální.

Pro silnější stimulaci:

·      Paraxanthin

·      Sabroxy

Vedlejší účinky

Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že je Paraxanthin méně toxický a má méně nežádoucích vedlejších účinků než kofein. Méně neznamená, že nemá žádné, takže je dobré být ostražitý. V jedné studii byla stanovena potenciální mortalita na 185 mg/kg tělesné hmotnosti Paraxanthinu, kofein má 150 mg/kg. Průměrný dospělý člověk by musel zkonzumovat kolem 14 g, aby nastaly nějaké vážnější problémy. [12]

Vzhledem k tomu, že se stále jedná o nové nootropikum, které není dostatečně prozkoumáno, tak se raději vyhněte kombinacím Paraxanthinu s efedrinem, propranololem, teofylinem a chinolonovými antibiotiky. Pokud užíváte pravidelně nějakou medikaci, tak se poraďte se svým lékařem, zda nemůže dojít k nežádoucím účinkům.

Závěrem

Paraxanthin měl ve svém těle už každý kdo někdy zkonzumoval kofein, a přesto se jedná o nové nootropikum, které se teprve začíná zkoumat. Výsledky studií jsou velice slibné a určitě bude Paraxanthin stále populárnější. Má pozitivní vliv na naši paměť, schopnost se koncentrovat a prokrvení mozku. Díky tomu se jedná o skvělou studijní pomůcku, která vám může pomoci, když se potřebujete učit třeba do školy. Potenciální využití však najde i ve sportu, protože zlepšuje reakční dobu, zvyšuje vytrvalost a bdělost. Na rozdíl od kofeinu nehrozí vznik závislosti ani tolerance. Problém je toto nootropikum koupit, protože se jedná o novou látku a moc výrobců ji nenabízí, takže budete muset kupovat v zahraničí.



[1] Chou, C. C., & Vickroy, T. W. (2003). Antagonism of adenosine receptors by caffeine and caffeine metabolites in equine forebrain tissues. American journal of veterinary research, 64(2), 216–224.

[2] Bamford, I. J., & Bamford, N. S. (2019). The Striatum’s Role in Executing Rational and Irrational Economic Behaviors. The Neuroscientist : a review journal bringing neurobiology, neurology and psychiatry, 25(5), 475–490.

[3] Ryu, S., Choi, S. K., Joung, S. S., Suh, H., Cha, Y. S., Lee, S., & Lim, K. (2001). “Caffeine as a lipolytic food component increases endurance performance in rats and athletes.” Journal of nutritional science and vitaminology, 47(2), 139–146

[4] Orrú, M., Guitart, X., Karcz-Kubicha, M., Solinas, M., Justinova, Z., Barodia, S. K., Zanoveli, J., Cortes, A., Lluis, C., Casado, V., Moeller, F. G., & Ferré, S. “Psychostimulant pharmacological profile of paraxanthine, the main metabolite of caffeine in humans.” Neuropharmacology, 67, 476–484

[5] A. Lelo, DJ Birkett, RA Robson, JO Miners “Comparative pharmacokinetics of caffeine and its primary demethylated metabolites paraxanthine, theobromine and theophylline in man.” British Journal of Clinical Pharmacology Volume 22, Issue 2, Aug 1986

[6] Stavric B. (1988). Methylxanthines: toxicity to humans. 3. Theobromine, paraxanthine and the combined effects of methylxanthines. Food and chemical toxicology : an international journal published for the British Industrial Biological Research Association, 26(8), 725–733.

[7] Baggott, M. J., Childs, E., Hart, A. B., de Bruin, E., Palmer, A. A., Wilkinson, J. E., & de Wit, H. (2013). Psychopharmacology of theobromine in healthy volunteers. Psychopharmacology, 228(1), 109–118

[8] Meilan K. Han MD, MS and Stephen C. Lazarus MD, “COPD: Diagnosis and Management” Murray & Nadel’s Textbook of Respiratory Medicine, 64, 870-889.e8

[9] Okuro, M., Fujiki, N., Kotorii, N., Ishimaru, Y., Sokoloff, P., & Nishino, S. (2010). Effects of paraxanthine and caffeine on sleep, locomotor activity, and body temperature in orexin/ataxin-3 transgenic narcoleptic mice. Sleep, 33(7), 930–942

[10] Yoo, C., Xing, D., Gonzalez, D., Jenkins, V., Nottingham, K., Dickerson, B., Leonard, M., Ko, J., Faries, M., Kephart, W., Purpura, M., Jäger, R., Wells, S. D., Sowinski, R., Rasmussen, C. J., & Kreider, R. B. (2021). “Acute Paraxanthine Ingestion Improves Cognition and Short-Term Memory and Helps Sustain Attention in a Double-Blind, Placebo-Controlled, Crossover Trial.” Nutrients, 13(11), 3980

[11] Xing, D., Yoo, C., Gonzalez, D., Jenkins, V., Nottingham, K., Dickerson, B., Leonard, M., Ko, J., Faries, M., Kephart, W., Purpura, M., Jäger, R., Wells, S. D., Sowinski, R., Rasmussen, C. J., & Kreider, R. B. (2021). “Dose-Response of Paraxanthine on Cognitive Function: A Double Blind, Placebo Controlled, Crossover Trial.” Nutrients, 13(12), 4478

[12] Szlapinski, S. K., Charrette, A., Guthrie, N., & Hilmas, C. J. (2023). “Paraxanthine safety and comparison to caffeine.” Frontiers in toxicology, 5, 1117729.