Sulbutiamin je syntetický derivát thiaminu (vitamín B1), který se skládá ze dvou molekul thiaminu navzájem spojených sirnou skupinou. Cílem bylo vynalézt látku, která by řešila nedostatek vitamínu B1 a chronickou únavu. Objevili ho japonští vědci, kteří hledali lék na nemoc beriberi, která způsobená právě nedostatkem thiaminu. Kromě toho umí sulbutiamine také posilovat paměť, zlepšovat náladu, motivaci a energii. Díky svému složení dokáže sulbutiamine lépe procházet přes hematoencefalickou bariéru a stává se tak biologicky dostupnější než samotný thiamin.
Nedávné studie naznačují, že sulbutiamin lze využít při léčbě různých typů chronických únav. [1] [2]
Sulbutiamin je také výborné cholinergikum, podporuje zvýšenou produkci acetylcholinu. Tím podporuje paměť a kognitivní funkce. Lepší náladu a zvýšenou energii způsobuje zvýšení hladiny dopaminu a glutamátu.
Účinky
Lepší paměť a kognitivní funkce
Nedostatek thiaminu způsobuje některé kognitivní problémy, které dokáže sulbutiamin úspěšně řešit. U zdravých jedinců navíc zlepšuje paměť a poznávací schopnosti. Studie na zvířatech zjistily, že sulbutiamin zlepšuje tvorbu nejen dlouhodobé paměti [3], ale i pracovní a epizodickou paměť. [4] Výsledky byly měřitelné i po podání léků vyvolávajících amnézii. Další studie zkoumala účinky při podávání sulbutiaminu, jako doplňkové léčby, po dobu 6 měsíců, u pacientů trpících Alzheimerovou chorobou. Došlo ke zlepšení paměti i pozornosti. [5]
Zlepšení paměti je pravděpodobně způsobené cholinergním působením sulbutiaminu. Zvyšuje se tvorba cholinu zejména v hipokampu a prefrontálním kortexu.
Zvýšená bdělost a úroveň energie
Sulbutiamin se úspěšně využívá při léčbě různých typů únavy, ať už postinfekčních [6], únavy spojené s roztroušenou sklerózou [7] a dokonce i únavy u které neznáme příčinu. Schopnost bojovat proti únavě souvisí se schopností regulovat produkci glutamátu.
Zlepšení nálady a snížení úzkosti
Tento účinek nebyl zatím předmětem žádné rozsáhlé studie, ale recenze uživatelů potvrzují toto působení. Udávají, že má sulbutiamin vliv na pozitivní náladu, motivaci, celkový pocit pohody a snížení úzkosti. Sulbutiamin dokáže zvýšit produkci excitačního neurotransmitéru glutamátu a také zvýšit regulaci dopaminu.
Osmitýdenní studie, která zahrnovala pacienty s depresivní poruchou, došla k závěru, že ačkoliv neměl sulbutiamin žádný antidepresivní účinek, dokázal snížit strach a úzkost a pomohl pacientů lépe působit v jejich sociálním, profesním i rodinném životě. [8]
Léčba nedostatku thiaminu
Nedostatek thiaminu, ať už je zapříčiněn dietní chybou, stárnutím, nemocí nebo i závislostí na alkoholu, má celou řadu příznaků: nadměrná únava, svalová slabost, kardiovaskulární problémy, kognitivní problémy (např. mozková mlha), dezorientace a ztráta paměti. Sulbutiamin dokáže tyto příznaky zmírnit, a dokonce úplně odstranit.
Potencionální léčba psychické erektilní dysfunkce
Studie z roku 2005, zahrnující 20 mužů trpících erektilní dysfunkcí způsobenou psychickými faktory, zjistila, že podávání sulbutiaminu po dobu 30 dní vedlo k podstatnému zlepšení u 16 účastníků. [9]
Jak funguje?
Sulbutiamin je v tucích rozpustný derivát thiaminu. Snadno přechází přes hematoencefalickou bariéru. Po perorálním podání se rychle vstřebává a nástup účinku je během jednoho dne po podání. Poločas rozpadu je 5 hodin. V mozku stimuluje tvorbu thiamintrifosfátu, který reguluje přenos různých neurotransmitérů, včetně acetylcholinu, dopaminu a glutamátu. Dále inhibuje enzym acetylcholinesterázu, a tím prodlužuje účinek acetylcholinu. Reguluje také kortikální přenos glutamátu a dopaminu, primárně v prefrontálním kortexu a hipokampu. Z těla je vylučován močí.
Dávkování
Klinické studie používali denní dávku až 600 mg. Arcalion, což je obchodní název, udává ve svém příbalovém letáku denní dávku pro dospělé v rozmezí 400-600 mg po dobu 4 týdny. Bezpečnost a účinnost při delším užívání není známa. Vznik tolerance je potvrzen pouze z neoficiálních zdrojů, žádná studie tento jev nezdokumentovala. Nootropní komunita doporučuje užívat sulbutiamin pouze příležitostně nebo v cyklech, aby se zabránilo vzniku tolerance.
Stacking
Sulbutiamin můžete samozřejmě kombinovat s ostatními nootropiky. Ideálním začátkem může být třeba kombinace s Huperzinem-A a nějakým zdrojem cholinu, např. Alpha GPC nebo citicolin. Huperzina-A zpomaluje rozklad acetylcholinu a zdroj cholinu navyšuje hladinu acetylcholinu. Tato kombinace má pozitivní účinky na paměť, koncentraci a schopnost soustředit se. Alpha GPC je primárně lepší zdroj cholinu, protože nám poskytuje více biologicky aktivního než citicolin, ale citicolin zase dokáže působit lépe na motivaci a snížení úzkosti, protože působí na dopaminové receptory. Jaký zdroj cholinu zvolíte je čistě na vašich preferencích. Stack pak může vypadat následovně.
Užívejte 1-2 x denně:
- 200 mg Sulbutiamine
- 200 μg Huperzine A
- 300 mg Alpha GPC
Sulbutiamin můžete také zkusit nakombinovat s nootropiky racetamové třídy. Běžnou volnou je aniracetam, protože má podobné účinky na náladu a kognitivní funkce.
Užívejte 1-2 x denně:
- 200 mg Sulbutiamine
- 750 mg Aniracetam
- 300 mg Alpha GPC
Vedlejší účinky
Sulbutiamin je velice dobře tolerován a považován za bezpečný, pokud užíváte doporučené množství a cyklujete. Nebyla zaznamenána žádná toxicita. Mezi možné vedlejší účinky patří mírná bolest hlavy, žaludeční nevolnost a nespavost.
Závěrem
Jedná se o velmi účinný doplněk, který byl zkoumán desítky let a řada studií potvrzuje jeho účinky. Léčí specifické typy únavy a dokáže zlepšit paměť, kognitivní funkce, náladu i motivaci. Je bezpečný a dobře tolerovaný. Pokud hledáte doplněk pro cholinergní působení, sulbutiamin může být dobrou volbou.
[1] Sevim S, Kaleasas H, Tasdelen B. Sulbutiamine shows promising results in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis. Mult Scler Relat Disord. 2017
[2] Asthenia in patients attending the outpatient clinic. Valuation through the rating scale fatigue Archivos Venezolanos de Farmacologia y Terapeutica 2012
[3] Micheau J, Durkin TP, Destrade C, Rolland Y, Jaffard R. Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation. Pharmacol Biochem Behav. 1985
[4] Bizot JC et.al Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2005
[5] Ollat H., et al. Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease. Encephale. 2007
[6] Tiev KP1, Cabane J, Imbert JC Treatment of chronic postinfectious fatigue: randomized double-blind study of two doses of sulbutiamine (400-600 mg/day) versus placebo Rev Med Interne. 1999
[7] Trovero F, et al. Evidence for a modulatory effect of sulbutiamine on glutamatergic and dopaminergic cortical transmissions in the rat brain. Neurosci Lett. 2000
[8] Lôo H, Poirier MF, Ollat H, Elatki S. Effects of sulbutiamine (Arcalion 200) on psycho-behavioral inhibition in major depressive episodes. Encephale. 2000
[9] Dmitriev DG, Gamidov SI, Permiakova OV. Clinical efficacy of the drug enerion in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction Urologiia. 2005