Sunifiram, také znám jako DM-235, je poměrně nové nootropikum, které bylo syntetizováno poprvé v roce 2000. Je to derivát piracetamu, takže má podobné účinky, ale udává se že až 1000x silnější. [1] Výzkumy naznačují, že se jedná o velmi slibné nootropikum, ale prozatím vycházíme pouze ze studií na zvířatech, protože zatím nebyli zdokumentovány žádné klinické studie na lidech. Tyto studie však potvrzují významný účinek a pravděpodobně máme před sebou potencionální lék na řadu neurologických onemocnění, včetně Alzheimerovi nebo Parkinsonovi choroby. [2] Studie zatím nezjistily žádné prahové hodnoty toxicity ani závažné vedlejší účinky, ale pro tento závěr je zapotřebí klinických studií na lidech. Studie na zvířatech však neukázaly žádnou toxicitu ani při vysokých dávkách. [3]
Sunifiram je aktuálně experimentální lék, který nebyl schválen pro žádné užití na lidech ani zvířatech. Lze jej volně koupit a užívat, ale přistupujte k němu velice opatrně.
Účinky
Vzhledem k tomu, že jsou zatím dostupné pouze studie na zvířatech anebo neoficiální zprávy z nootropní komunity, tak musíme brát účinky s rezervou!
Lepší paměť a schopnost učení
Studie na zvířatech jsou velice slibné. Dokazují, že sunifiram působí jako silné nootropikum, které přináší měřitelné výsledky v rychlosti učení, lepší paměti a schopnosti vybavování. Výzkum na krysách ukázal, že sunifiram nejen zlepšil výkon v učebních úkolech, ale také zvrátil chemicky vyvolanou amnézii. Tohoto efektu bylo dosaženo i při velmi nízkých dávkách. [4] V nootropní komunitě se proslýchá, že má sunifiram pozitivní vliv na schopnost učit se a porozumění nové učební látky. Jeden uživatel dokonce tvrdí, že se mu zvedlo IQ o 15 bodů za 4 měsíce, během kterých užíval 4x týdně 25mg sunifiramu.
Lepší soustředění a motivace
Uživatelé často hlásí, že při užívání mají lepší koncentraci, soustředění a pocit jasné mysli. Tento efekt lze přisoudit působení sunifiramu na uvolňování acetylcholinu.
Více energie a lepší nálada
Mnoho uživatelů hlásí, že mají lepší náladu a celkově více energie.
Vizuální a percepční vylepšení
Na některých fórech se můžete dočíst, že uživatelé mají po požití jasnější vidění (doslova), vidíte výrazněji světlo a stíny, barvy jsou živější. Pro některé uživatele dokonce dělá hudbu mentálně poutavější a smysluplnější.
Zvýšená chuť na sex
Někteří uživatelé dokonce popisují až afrodiziakální působení. Tento účinek však nepopisují všichni a ve studiích na zvířatech nebyl popsán.
Jak funguje?
Sunifiram je derivát piracetamu, má však odlišnou chemickou strukturu než ostatní racetami a chemicky se jedná o piperazinový alkaloid. Jeho přesný mechanismus působení není zatím znám, ale víme že stimuluje glutamátové receptory a zvyšuje produkci acetylcholinu. Předpokládá se, že primárním účinkem je účinek ampakinu, což znamená, že po překročení hematoencefalické bariéry dochází k navázání na glutamátové receptory typu AMPA v mozku. [5] To stimuluje produkci glutamátu. Glutamát je důležitý pro synaptickou plasticitu. Adekvátní hladiny glutamátu jsou důležité pro správné fungování signálů mezi neurony. Sunifiram pravděpodobně působí především v hipokampu, který je klíčový pro vytváření a ukládání vzpomínek. [6]
Ampakiny také působí jako mírné stimulanty, které zvyšují bdělost a energii, bez vedlejších účinků, (třes a neklid) které mohou způsobovat jiné stimulanty, např. kofein, Ritalin nebo amfetaminy. [7]
Sunifiram také působí jako silné cholinergikum a zvyšuje tak hladinu acetylcholinu v mozku. Ačkoliv přesný mechanismus není znám, studie na zvířatech potvrdily podobný účinek na acetylcholin jako při užívání piracetamu. [8]
Dávkování
Zatím neexistují žádné klinicky podložené doporučení ohledně dávkování. Jediné údaje máme ze studií na zvířatech. Je však známo, že sunifiram je až 1000x silnější než piracetam, takže dávkování bude mnohem menší než u jiných racetamů. V nootropní komunitě se považuje dávkování 5-10 mg maximálně 3x denně, jako bezpečné a účinné. Někdo ho doporučuje pro lepší absorpci užívat sublingválně a někdo zase cyklovat, aby nedošlo ke vzniku tolerance. Vše to jsou ale pouze odhady a testování na vlastní pěst. Sunifiram je experimentální lék, a tak bychom k němu měli také přistupovat. Začít s co nejmenším účinnou dávkou a zvyšovat až v případě potřeby.
Stacking
Sunifiram patří mezi nootropika racetamové třídy, takže je možné ho kombinovat s jinými nootropiky, buďte však velice opatrní ohledně množství dávky, a i počtu nootropik v kombinaci.
Stack pro lepší kognitivní účinky
Na fórech je sunifiram nejčastěji kombinován s jinými racetami, např. piracetam nebo oxiracetam, možností je ale třeba i noopept. Vzhledem k racetamovým účinkům na zásoby cholinu je vhodné kombinaci doplnit o zdroj cholinu: např. Alpha GPC, CDP cholin nebo centrofenoxin.
Stack pro lepší náladu
Další možností je kombinace spolu s aniracetamem, který má pozitivní vliv na náladu. Můžeme také zvolit L-theanin anebo Sulbutiamin. K této kombinaci je dobré opět přidat zdroj cholinu.
Vedlejší účinky
Dosud nebyli zdokumentovány žádné vedlejší účinky, ale taky nebyli provedeny žádné studie na lidech. Ze studií na zvířatech víme, že byl sunifiram dobře tolerován a nebyl toxický ani při mnohem vyšších dávkách, než je jeho účinné množství. Uživatelé sunifiramu popisují některé vedlejší účinky, které jsou prý malé a dočasné. Patří mezi ně: dočasné zvýšení tělesné teploty, zvýšené pocení a slinění, bolesti hlavy, ucpaný nos, nespavost nebo zvýšená citlivost na zvukovou a vizuální stimulaci.
Závěrem
Sunifiram je velice zajímavá látka, která má ohromný potenciál. Prozatím existuje velice málo studií a nevíme toho moc o mechanismu účinku nebo vedlejších účincích. Uživatelé však popisují silné kognitivní zlepšení, lepší náladu, percepční a energetické výhody, a to vše při požití velice malé dávky. Mnoho uživatelů přidává sunifiram do svých kombinací, ale stále se jedná o experimentální lék, a tak bychom k němu měli přistupovat. Pokud se nebojíte experimentovat s prozatím neznámou látkou můžete sunifiram vyzkoušet, hledáte-li však vyzkoušené a prozkoumané nootropikum není tato látka pro vás.
[1] Ghelardini C, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Bucherelli C, Baldi E, Bartolini A. DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002
[2] Ghelardini C, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Bucherelli C, Baldi E, Bartolini A. DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer.Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002
[3] Manetti D, et al. Molecular simplification of 1,4-diazabicyclo{4.3.0}nonan-9-ones gives piperazine derivatives that maintain high nootropic activity. J Med Chem. 2000
[4] Moriguchi S, et al. Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine-binding site of N-methyl-D-aspartate receptor. (2013)
[5] Romanelli MN1, Galeotti N, Ghelardini C, Manetti D, Martini E, Gualtieri F. Pharmacological characterization of DM232 (unifiram) and DM235 (sunifiram), new potent cognition enhancers. CNS Drug Rev. 2006
[6] Moriguchi S, Tanaka T, Narahashi T, Fukunaga K. Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine-binding site of N-methyl-D-aspartate receptor. Hippocampus. 2013
[7] Manetti D, et al. Molecular simplification of 1,4-diazabicyclo[4.3.0]nonan-9-ones gives piperazine derivatives that maintain high nootropic activity. (2000)
[8] Ghelardini C, et al. DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer. (2002)